Investigadores de la Universidad de Minnesota presentaron durante la reunión de primavera de la Sociedad Química Americana un anticonceptivo masculino no hormonal que ha prevenido de manera eficaz el embarazo en ratones, sin efectos secundarios evidentes.
“Las mujeres, tienen más opciones de control de la natalidad, desde las píldoras hasta los parches y los dispositivos intrauterinos, y en parte como resultado, llevan la mayor parte de la carga de la prevención del embarazo. Cuestión que puede cambiar pronto al ampliarse las opciones anticonceptivas para hombres”, indicaron los expertos.
En la actualidad, detallaron, los hombres sólo tienen dos opciones eficaces para el control de la natalidad: los preservativos masculinos y la vasectomía; sin embargo, los preservativos son de un solo uso y son propensos a fallar.
En cambio, la vasectomía se considera una forma permanente de esterilización masculina.
“Las y los científicos llevan décadas intentando desarrollar un anticonceptivo oral masculino eficaz, pero todavía no hay ninguna píldora aprobada en el mercado”, afirmó uno de los responsables del estudio, Abdullah Al Noman.
Asimismo, dijo que la mayoría de los compuestos, actualmente en fase de ensayo clínico, se dirigen a la hormona sexual masculina, la testosterona, lo que podría provocar efectos secundarios como el aumento de peso, la depresión y el incremento de los niveles de lipoproteínas de baja densidad.
Nuevo estudio
Para desarrollar su anticonceptivo masculino no hormonal, las y los investigadores se dirigieron a una proteína denominada receptor alfa del ácido retinoico (RAR-a). Esta proteína forma parte de una familia de tres receptores nucleares que se unen al ácido retinoico, una forma de vitamina.
El ácido retinoico desempeña importantes funciones en el crecimiento, la diferenciación (incluida la formación de esperma) y el desarrollo embrionario de las células.
“Anular el gen RAR-a en ratones macho los hace estériles, sin efectos secundarios evidentes”, comentaron.
Otros equipos científicos desarrollaron un compuesto oral que inhibe los tres miembros de la familia RAR (RAR-a, -B y -y) y provoca una esterilidad reversible en los ratones macho, pero el equipo de Georg y sus colaboradores querían encontrar un fármaco que fuera específico para el RAR-a y, por tanto, que tuviera menos efectos secundarios.
Así que las y los investigadores examinaron detenidamente las estructuras cristalinas de los RAR-a, -B y unidos al ácido retinoico, identificando diferencias estructurales en las formas en que los 3 receptores se unen a su ligando común.
Con esta información, diseñaron y sintetizaron unos 100 compuestos y evaluaron su capacidad para inhibir selectivamente el RAR-a en las células.
Identificaron un compuesto, denominado YCT529, que inhibía el RAR a casi 500 veces más que el RAR-B.
Cuando administraron por vía oral a ratones machos durante cuatro semanas, el YCT529 redujo drásticamente el número de espermatozoides y fue 99% eficaz para evitar el embarazo, sin ningún efecto secundario observable.
Los ratones pudieron volver a tener crías de cuatro a seis semanas después de dejar de recibir el compuesto.